Ежеквартальный научно-практический журнал
Виктор Сергеевич Сиротенко, Денис Александрович Бабков, Элиас Осман, Александр Алексеевич Спасов
Волгоградский государственный медицинский университет, Волгоград, Россия
Тромбообразование - сложный многостадийный процесс, состоящий из последовательных фаз адгезии, активации и агрегации тромбоцитов. Рецепторный ландшафт тромбоцитов представлен множеством подтипом рецепторов и сигнальных путей, связанных с их активацией. Одним из участников этих путей является киназа GSK3P, однако ее роль и функции в регуляции активности тромбоцитов остаются сложным и не до конца выясненным вопросом. Изучение антиагрегантной активности ингибитора GSK3P соединения К-167 показало отсутствие влияния на адгезию и P2Y1-активацию тромбоцитов. В то же время К-167 ингибирует агрегацию, опосредованную GPVI и P2Y12 рецепторами с IC50 3,0 и 7,9 мкМ соответственно. Влияние на тромбоксан А2 и тромбин-индуцированную агрегацию слабое или отсутствует, что подтверждает GSK3p-опосредованный механизм действия. Показано, что важным аспектом антиагрегантной активности данного вещества является ингибирование синтеза тромбоксана А2 in vivo и подавление секреции содержимого гранул тромбоцитов.
: антиагрегантное действие, адгезия, активация, агрегация, 2-оксиндолы, GSK3fi
Просмотр полного текста статьи