Ежеквартальный научно-практический журнал
Н. С. Ковалев, Д. А. Бакулин, Л. А. Саблина, М. Ю. Воронцов, А. С. Быкова, А. Н. Резников, Ю. Н. Климочкин
Волгоградский государственный медицинский университет, России, Научный центр инновационных лекарственных средств; Самарский государственный технический университет, Россия, кафедра органической химии
3-пара-толилзамещенная ГАМК (толибут) оказывает нейропротекторное, обезболивающее, миорелаксирующее, противотревожное и противосудорожное действие и представляет собой рацемат. Клиническое применение толибута ограничено узкой терапевтической широтой. Одним из способов снижения его токсичности может быть подход, заключающейся в модификации структуры ГАМК, в частности замене аминогруппы на фрагмент тетразола. Тетразолильный заместитель может использоваться в качестве биоизостерического аналога различных функциональных групп. Целью данной работы является исследование анксиолитической активности тетразо- лильных производных ГАМК с толильным и фенильным радикалом в β-положении. Исследование было проведено на крысах линии Wistar. Была произведена оценка анксиолитического действия (R)- и (S)-энантиомеров 3-арилзамещенных 4-(1Н-тетразол-1-ил)бутановых кислот. По результатам исследования было отмечено наличие анксиолитической активности у (R)-изомера 3-(4-метилфенил)-4-(1H-тетразол-1-ил)бутановой кислоты в условиях конфликтной ситуации, сопоставимой с таковой у толибута и фенибута.
ГАМК, толибут, фенибут, энантиомеры, анксиолитическая активность, крысы
Просмотр полного текста статьи